精(jing)準(zhun)驅動PROTAC研(yan)發(fa)：Human BCL6/CRBN分(fen)子膠結(jie)合檢測(ce)試(shi)劑(ji)盒

在(zai)靶(ba)向(xiang)蛋(dan)白降解領域，尤(you)其(qi)是針對(dui)重(zhong)要(yao)轉錄(lu)因(yin)子BCL6的分(fen)子膠藥(yao)物(wu)研(yan)發(fa)，如(ru)何快(kuai)速、精準地(di)定(ding)量(liang)評(ping)估(gu)候(hou)選(xuan)化(hua)合物(wu)誘(you)導(dao)的(de)三元(yuan)復合物(wu)形成效(xiao)率(lv)，是(shi)加(jia)速先(xian)導(dao)化合物(wu)發(fa)現與(yu)優(you)化的(de)關鍵步驟(zhou)。

為(wei)此(ci)，我們推(tui)出(chu) Human BCL6/CRBN PROTAC Binding Kit。本(ben)試(shi)劑(ji)盒基(ji)於均(jun)相時(shi)間(jian)分(fen)辨(bian)熒(ying)光(guang)（TR-FRET）技術(shu)，專為定(ding)量(liang)檢測(ce)分(fen)子膠（如(ru)ARV-393）介(jie)導(dao)的(de)DDB1/CRBN E3泛(fan)素連(lian)接(jie)酶(mei)復合體(ti)與(yu)BCL6靶(ba)蛋(dan)白(bai)之間(jian)的(de)誘(you)導(dao)性(xing)相互作(zuo)用(yong)而設(she)計(ji)，為(wei)高通量篩(shai)選(xuan)與(yu)機理(li)研(yan)究(jiu)提(ti)供(gong)強(qiang)大工具。

壹(yi)、 核(he)心(xin)原理(li)：直(zhi)接(jie)"可視(shi)化"蛋白復合物(wu)組(zu)裝(zhuang)

本(ben)試(shi)劑(ji)盒采(cai)用(yong)均(jun)相、免(mian)洗(xi)滌(di)的檢測(ce)形式，通過靈(ling)敏(min)的TR-FRET信(xin)號直(zhi)接(jie)報(bao)告(gao)三元(yuan)復合物(wu)的(de)形成。

智能檢測(ce)設(she)計(ji)：試(shi)劑盒提(ti)供(gong)Eu標(biao)記(ji)的(de)供(gong)體(ti)抗(kang)體(ti)與(yu)Acceptor標記(ji)的(de)受(shou)體(ti)抗(kang)體(ti)，分別(bie)特(te)異性(xing)識(shi)別(bie)結(jie)合DDB1/CRBN復合物(wu)與(yu)BCL6蛋白(bai)上(shang)的(de)不同(tong)標(biao)簽(qian)。

信(xin)號產生(sheng)的(de)關鍵(jian)：當(dang)樣(yang)品(pin)中(zhong)存在(zai)有效(xiao)的(de)分(fen)子膠（如(ru)ARV-393）時(shi)，它能(neng)作(zuo)為(wei)"橋(qiao)梁(liang)"，誘(you)導(dao)DDB1/CRBN與(yu)BCL6在空(kong)間(jian)上(shang)緊(jin)密靠近(jin)，從(cong)而使對應的供(gong)體(ti)與(yu)受(shou)體(ti)抗(kang)體(ti)相互接(jie)近。

從能量(liang)轉移(yi)到特(te)異信(xin)號：使(shi)用特(te)定(ding)光(guang)源(yuan)激(ji)發(fa)供(gong)體(ti)Eu時(shi)，其能(neng)量(liang)會(hui)通過熒(ying)光(guang)共(gong)振能(neng)量(liang)轉移(yi)（FRET）高效(xiao)傳遞給(gei)鄰(lin)近(jin)的受(shou)體(ti)，最終(zhong)激(ji)發(fa)出(chu)665 nm波(bo)長的特(te)異性(xing)長壽命(ming)熒(ying)光(guang)信(xin)號。該信號的(de)強(qiang)度與(yu)ARV-393介(jie)導(dao)的(de)三元(yuan)復合物(wu)形成量(liang)直(zhi)接(jie)成(cheng)正(zheng)比，實現精(jing)準(zhun)定(ding)量(liang)。

二、 為何選(xuan)擇(ze)本(ben)試(shi)劑(ji)盒？核(he)心(xin)優(you)勢(shi)壹(yi)覽(lan)

三、 廣泛(fan)的應用場景

BCL6靶(ba)向(xiang)分(fen)子膠/PROTAC的(de)高通量篩(shai)選(xuan)：快(kuai)速從大規模化合物(wu)庫(ku)中(zhong)，發(fa)現能(neng)夠(gou)誘(you)導(dao)CRBN與(yu)BCL6結(jie)合的全新(xin)活(huo)性分(fen)子。

構效(xiao)關(guan)系(xi)（SAR）研(yan)究(jiu)：精(jing)確(que)定(ding)量(liang)評(ping)估(gu)化(hua)合物(wu)結(jie)構修(xiu)飾對其(qi)誘(you)導(dao)結(jie)合效(xiao)能(neng)（效(xiao)力(li)）的(de)影(ying)響(xiang)，高(gao)效(xiao)指(zhi)導(dao)藥(yao)物(wu)化(hua)學優(you)化。

作(zuo)用(yong)機(ji)制(zhi)驗證(zheng)：驗證(zheng)候(hou)選(xuan)化(hua)合物(wu)介(jie)導(dao)特(te)異性(xing)三元(yuan)復合物(wu)形成的(de)能(neng)力(li)，明(ming)確(que)其(qi)作(zuo)用(yong)模(mo)式。

化(hua)合物(wu)效(xiao)能(neng)分(fen)級(ji)：為不(bu)同(tong)候(hou)選(xuan)分(fen)子提供(gong)定(ding)量(liang)的結(jie)合活(huo)性數(shu)據(ju)，用(yong)於優(you)先(xian)排(pai)序與(yu)後(hou)續開發(fa)決策。

四(si)、 總結(jie)

Human BCL6/CRBN PROTAC Binding Kit 將(jiang)復雜的(de)誘(you)導(dao)性(xing)蛋(dan)白(bai)-蛋白相互作(zuo)用(yong)檢測(ce)，轉化(hua)為(wei)壹個(ge)簡單、快(kuai)速且(qie)數據(ju)質量的均(jun)相檢測(ce)流(liu)程。它是(shi)您(nin)攻(gong)克(ke)BCL6靶(ba)點(dian)、加(jia)速下壹代(dai)蛋(dan)白(bai)降(jiang)解劑(ji)發(fa)現的(de)理(li)想(xiang)選(xuan)擇(ze)。

關(guan)於本(ben)產品(pin)

Human BCL6/CRBN PROTAC Binding Kit (產品(pin)編號：UA086021) 由(you)優(you)愛生(sheng)物(wu)（UA-Bio）研(yan)發(fa)生(sheng)產。優(you)愛生(sheng)物(wu)始(shi)終專(zhuan)註(zhu)於為前沿生(sheng)命(ming)科學(xue)探索與(yu)藥(yao)物(wu)研(yan)發(fa)提(ti)供(gong)高(gao)性(xing)能(neng)、高(gao)可靠性(xing)的創新檢測(ce)解決方案。此(ci)試劑(ji)盒的(de)推(tui)出(chu)，彰顯了(le)我(wo)們在靶(ba)向(xiang)蛋(dan)白降解等(deng)領域持續提(ti)供(gong)專(zhuan)業(ye)工具的(de)技術(shu)實力(li)，助(zhu)力(li)科(ke)研(yan)與(yu)工業用(yong)戶(hu)提升(sheng)研(yan)發(fa)效(xiao)率(lv)。

歡(huan)迎(ying)聯系(xi)優(you)愛生(sheng)物(wu)獲(huo)取詳細技術(shu)資料與(yu)訂(ding)購(gou)信息(xi)。